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Le temsirolimus, également connu sous le nom de CCI-779, un inhibiteur de mTOR, est un dérivé et un promédicament de la rapamycine. Il est souvent utilisé dans le traitement du carcinome rénal (CCR). Le temsirolimus a également la capacité d'inhiber la croissance d'une large gamme de cellules tumorales. En l'absence de FKBP12, Temsirolimus a des effets puissants sur l'inhibition de l'activité de la mTOR kinase.
CCOMMENon. |
159351-69-6 |
Pureté |
99.10% |
Target |
mTOR |
IC50 |
1.76 μM |
DansVitro |
Semblable à la rapamycine, avec une CI50 de 1,76 μM, le temsirolimus a de puissants effets inhibiteurs de l'activité de la mTOR kinase en l'absence de FKBP12. À de faibles concentrations micromolaires (5-15 μM), Temsirolimus produit une inhibition complète de la prolifération d'une collection de cellules tumorales, tandis qu'à 10 nM à |
DansVivo |
La prolifération des deux xénogreffes de cancer de la prostate peut être inhibée par Temsirolimus (20 mg / kg, ip). Et Temsirolimus inhibe également la croissance des tumeurs PC-3 en fonction de la dose avec un effet d'inhibition plus important que pour les tumeurs DU145. Dans les modèles de xénogreffe NOD / SCID avec LAL humaine , avec un traitement quotidien de 10 mg / kg, Temsirolimus produit une réduction des blastes sanguins périphériques et de la splénomégalie. Par rapport aux témoins, par l'administration de Temsirolimus (20 mg / kg, ip 5 jours / semaine), l'augmentation des xénogreffes DAOY est retardée de 160% 1 semaine plus tard et 240% 2 semaines plus tard. Une régression de 37% du volume tumoral en une semaine est obtenue par un seul traitement à haute dose de Temsirolimus (100 mg / kg, ip). Un traitement de 2 semaines par Temsirolimus est également capable de retarder de 148% la prolifération des xénogreffes U251 résistantes à la rapamycine. Dans un modèle murin de la maladie de Huntington, la formation d'agrégats est diminuée par inhibition de mTOR par Temsirolimus. |
Formule |
C₅₆H₈₇NO₁₆ |
Sourires |
O=C ([C @@] 1 (O) [C @@ H] (CC [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C (C)=C / C=C / C=C / [C @ H] (C [C @@ H] (C) C ([C @@ H] ([C @@ H] (/ C (C)=C / [C @ H] 2C) O ) OC)=O) C) OC) O1) C) C (N3CCCC [C @ H] 3C (O [C @@ H] (CC2=O) [C @@ H] (C [C @ H] 4C [C @ H] ([C @ H] (OC (C (C) (CO) CO)=O) CC4) OC) C)=O)=O |
M. Poids |
1030.3 |
Stockage |
4 ° C, à l'abri de la lumière, stocké sous azote |
Solvant& Solubilité |
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Documentation |
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SuiteInformation biologique
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